粉末直接壓片技術(shù)介紹

文章作者：發(fā)布時(shí)間：2019-10-15 10:19:52瀏覽次數(shù)：

片劑是目前在藥品中應(yīng)用最廣泛的一種劑型，其制備可以分為直接壓片法和顆粒壓片法兩大類。其中直接壓片法由于主藥性狀不同,又分為粉末直接壓片法和結(jié)晶直接壓片法。
      粉末直接壓片是指將藥物的粉末與適宜的輔料分別過篩并混合后，不經(jīng)過制顆粒(濕顆?；蚋深w粒)使用單沖壓片機(jī)直接壓制成片。由于粉末直接壓片具有較明顯的優(yōu)點(diǎn)，如工藝過程比較簡(jiǎn)單、成本低、生產(chǎn)周期短、不必使用有機(jī)溶劑、不必制粒、干燥,產(chǎn)品崩解或溶出快,成品質(zhì)量穩(wěn)定，使得粉末直接壓片法的應(yīng)用越來越廣。
      據(jù)近期一項(xiàng)新的統(tǒng)計(jì)資料顯示，目前在國(guó)外制藥企業(yè)中約有40%片劑品種的工藝生產(chǎn)已采用粉末直接壓片技術(shù)，而我國(guó)制藥企業(yè)片劑生產(chǎn)中粉末直接壓片的使用率尚不足20%!國(guó)內(nèi)片劑品種的生產(chǎn)仍然以濕顆粒壓片應(yīng)用為主，濕顆粒壓片較粉末直接壓片不僅不能充分確保產(chǎn)品質(zhì)量,且工藝復(fù)雜，使原材料的浪費(fèi)加大、生產(chǎn)效率偏低,嚴(yán)重影響了現(xiàn)代片劑制備技術(shù)在我國(guó)的發(fā)展。值得高興的是，近些年隨著國(guó)外新型藥用輔料的引入，及國(guó)內(nèi)藥用輔料新品種的不斷開發(fā)、上市，壓片設(shè)備也隨著不斷更新、改進(jìn)和完善,粉末直接壓片法在國(guó)內(nèi)的應(yīng)用正在逐漸增加。
      然而在實(shí)際生產(chǎn)中，粉末直接壓片法作為一種新方法，生產(chǎn)者在充分利用其技術(shù)優(yōu)勢(shì)的同時(shí)，還應(yīng)嚴(yán)格遵行該方法的各種操作要求，并及時(shí)發(fā)現(xiàn)和解決在使用過程中可能出現(xiàn)的問題，為這項(xiàng)新技術(shù)提供相匹配的“生產(chǎn)條件與質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)”。

      ■增強(qiáng)片劑的抗?jié)駸岫?br />       許多藥物對(duì)濕、熱不穩(wěn)定，如頭孢克肟遇濕、熱時(shí)易發(fā)生變色，效價(jià)降低;維生素C具有還原性,易被空氣氧化，以致顏色變黃、含量下降,特別是受水分、溫度、金屬離子等影響時(shí)，更易造成藥品變質(zhì);氨茶堿遇濕、熱均易分解、變色，放出強(qiáng)烈氨臭;利福平對(duì)濕、熱也不穩(wěn)定，可致含量下降，溶出度不合格;維生素B1、B2、B6等對(duì)濕、熱、金屬離子也不穩(wěn)定。這些藥物若采用常規(guī)濕法制粒，因在生產(chǎn)過程中，藥物與黏合劑中的溶劑接觸,并經(jīng)高溫干燥,必會(huì)對(duì)產(chǎn)品質(zhì)量產(chǎn)生影響。而采用粉末直接壓片工藝，所制得的片劑片面光滑，無裂片和粘沖，片重差異小，崩解時(shí)限短，經(jīng)加速實(shí)驗(yàn)、留樣觀察，片劑各項(xiàng)質(zhì)量指標(biāo)均無變化。
      ■用于制備易水解藥物
      許多藥物在遇到水分時(shí)都極易水解,例如鹽酸甲氯芬酯若采用常規(guī)的濕法制粒工藝,因生產(chǎn)過程中加入黏合劑,含有水分,在干燥的高溫條件下，藥物分解加快，從而影響藥品的質(zhì)量,不僅降低了藥物的含量,而且增加了降解產(chǎn)物,使療效降低，副作用增加。而將粉末直接壓片工藝用于酯類、酰胺類等易水解藥物的生產(chǎn)，避免了它們與水的接觸,同時(shí)可選用引濕性小的輔料,進(jìn)一步保證藥物在貯藏期間的穩(wěn)定性。
      ■解決溶解小、熔點(diǎn)低和共熔問題
      溶解度小的藥物，其溶出度受比表面積和藥物成品表面性質(zhì)的影響較大，通過藥劑學(xué)方法，選用親水性輔料,經(jīng)粉末直接壓片后，藥品崩解后藥物直接從粉末中釋放出來。分散度增大，溶出加，快，相對(duì)生物利用度提高。

另外，粉末直接壓片還可用于低熔點(diǎn)及易產(chǎn)生共熔的復(fù)方藥物。例如環(huán)扁桃酯的熔點(diǎn)為50"C62C,常規(guī)濕法制?？稍斐伤幬锶刍绊戀|(zhì)量;鹽酸麻黃素和鹽酸苯海拉明的復(fù)方制劑,在濕法制粒干燥時(shí)兩者可產(chǎn)生共熔，不易烘干。而采用粉末直接壓片工藝，可有效解決以上問題。